7-苯乙酰氨基-3-乙烯基頭孢烷酸對甲氧芐酯的合成工藝研究

馮昱 趙一飛 葉俊杰 天津市醫藥集團技術發展有限公司 天津300193

關鍵詞:乙烯基頭孢菌素 wittig反應 中間體 

摘要:選用7-苯乙酰氨基-3-氯甲基頭孢烷酸對甲氧芐酯(GCLE)為原料制備了7-苯乙酰氨基-3-乙烯基頭孢烷酸對甲氧芐酯。GCLE與鹵化物、三苯基膦反應生成3位膦鹽,在堿性條件下得到Wittig試劑(膦葉立德),再與甲醛反應生成7-苯乙酰氨基-3-乙烯基頭孢烷酸對甲氧芐酯。實驗結果采用正交表進行分析,結果表明,選用KI為鹵化劑,K2CO3為堿性介質,n(甲醛)∶n(GCLE)為1∶10,溶劑為丙酮/CH2Cl2時,所得產物收率較高。

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